Open AccessSíntese e avaliação da atividade antileishmanial in vitro de bioisósteros do resveratrol
Author(s) -
Natália Prado da Silva,
Luciana Maria Ribeiro Antinarelli,
Juliana Alves dos Santos,
Adilson David da Silva,
Raíssa Soares Meinel,
Ayla das Chagas Almeida,
Rodrigo Pedro Soares,
Elaine Soares Coimbra
Publication year - 2020
Publication title -
principia
Language(s) - Portuguese
Resource type - Journals
ISSN - 2179-3700
DOI - 10.34019/2179-3700.2018.v18.29863
Subject(s) - microbiology and biotechnology , chemistry , resveratrol , biology , biochemistry
As leishmanioses são infecções causadas por protozoários do gênero Leishmania, responsáveis por altas taxas de morbidade e mortalidade em todo mundo. O tratamento está restrito a um número limitado de fármacos com alta toxicidade, variabilidade na eficácia e alto custo. Neste trabalho foram sintetizados quatro bioisósteros do resveratrol que foram avaliados em formas promastigotas de Leishmania amazonensis e L. braziliensis associadas à manifestação tegumentar da doença, além da citotoxicidade em macrófagos murinos. Dois dos compostos, 1a e 1b exibiram promissores resultados, com CI50 variando de 3,0 a 16,44 µM, e não apresentaram toxicidade em macrófagos peritoneais. O composto 1b exibiu o maior índice de seletividade (> 25) para ambas as espécies. Esses resultados indicam o potencial desta classe de compostos para o desenvolvimento de novos agentes antileishmaniais e estimulam a realização de estudos em amastigotas intracelulares e a avaliação do seu mecanismo de ação.