Open AccessСпазмолитический и висцеральный анальгетический эффекты нового 5-HT<sub>3</sub>-антагониста эметазола в эксперименте
Author(s) -
Дмитрий Сергеевич Яковлев,
Ольга А. Любашина,
Ирина И. Бусыгина,
Дмитрий Васильевич Мальцев,
В. А. Анисимова,
Ольга Николаевна Жуковская,
Анатолий Савельвевич Морковник,
Александр Алексеевич Спасов
Publication year - 2018
Publication title -
èksperimentalʹnaâ i kliničeskaâ farmakologiâ
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.112
H-Index - 15
ISSN - 0869-2092
DOI - 10.30906/0869-2092-2018-81-8-8-12
Subject(s) - zoology , biology
Эметазол (дигидрохлорид 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бенз- имидазола, соединение РУ-1276) был изучен на способность снижать серотонинзависимый спазм тонкого кишечника морских свинок in vitro и уменьшать болевую чувствительность в условиях моделирования абдоминальной боли у бодрствующих собак. Показано, что для изучаемого соединения характерен высокий уровень антиспастического действия, не уступающий таковому для ондансетрона и превосходящий соответствующую активность метоклопрамида в 2,5 раза (p < 0,05), а также характерен выраженный висцеральный анальгетический эффект, проявлявшийся в подавлении висцеромоторной и сердечно-сосудистой реакций бодрствующего животного на болевое ректальное растяжение на (46,7 ± 6,8) % и (29,4 ± 7,9) %, соответственно, (p < 0,0001). Полученные результаты позволяют позиционировать эметазол как биологически активное вещество для лечения кишечных гипермоторики и гиперчувствительности при синдроме раздраженной кишки и указывают на целесообразность проведения соответствующих доклинических исследований.