Open AccessОценка токсичности нового гестагена Гестобутаноила в эксперименте на крысах и мышах
Author(s) -
Н. И. Шеина,
В. А. Паршин,
Ю. Л. Рыбаков,
В. М. Гукасов,
М. Г. Костяева,
А. В. Семейкин,
Р. В. Самойликов,
Т. А. Федотчева,
Н. Л. Шимановский
Publication year - 2018
Publication title -
èksperimentalʹnaâ i kliničeskaâ farmakologiâ
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.112
H-Index - 15
ISSN - 0869-2092
DOI - 10.30906/0869-2092-2018-81-11-18-25
Subject(s) - traditional medicine , medicine
Проведено токсикологическое исследование таблеток гестобутаноила, содержащих 0,002 г бутилового эфира 17α-ацетокси-3β-окси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она в качестве активной субстанции при внутрижелудочном введении мышам и крысам обоего пола. Показано, что LD50 препарата превышала 5 г/кг, что свидетельствует о низкой токсичности гестобутаноила. Хроническое внутрижелудочное введение гестобутаноила в дозах 2,5 мг/кг и 25 мг/кг в течение 30 дней не вызывало клинически значимых изменений интегрального состояния животных, биохимических и гематологических показателей, за исключением повышения концентрации прямого билирубина в крови на 37 – 40 % (P = 0,01), что является характерным следствием приема гестаген-содержащих препаратов. Выявленная тенденция к снижению двигательной, ориентировочно-исследовательской активности и эмоционального поведения самок крыс после введения гестобутаноила в течение месяца свидетельствует о его возможном успокаивающем действии на ЦНС крыс. Выявлено специфическое действие препарата в дозах 2,5 мг/кг и 25 мг/кг на органы-мишени (матка и яичники), которое проявлялось децидуализацией эндометрия и снижением фолликулогенеза в яичниках. Так как токсического эффекта не обнаружено в дозах 2,5 и 25 мг/кг, превышающих терапевтическую в 10 и 100 раз, эквивалентной доза для человека составила 0,064 мг/кг/сут, согласно формуле пересчета с животного на человека.