Open AccessФармакологическое изучение новых соединений — регуляторов 18 кДа транслокаторного белка
Author(s) -
Станислав Алексеевич Ярков,
Григорий Владимирович Мокров,
Татьяна Алексеевна Гудашева,
Милада Арнольдовна Яркова,
С. Б. Середенин
Publication year - 2016
Publication title -
èksperimentalʹnaâ i kliničeskaâ farmakologiâ
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.112
H-Index - 15
ISSN - 0869-2092
DOI - 10.30906/0869-2092-2016-79-1-7-11
Subject(s) - chemistry
Выполнен радиолигандный анализ взаимодействия новых оригинальных соединений группы 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидов с митохондриальным транслокаторным белком (МТБ) 18 кДа. Показано высокое сродство соединений ГМЛ-1 (Ki = 5,2 · 10 – 8 M) и ГМЛ-3 (Ki = 5,3 · 10 – 7 M) с МТБ 18 кДа. Установлена анксиолитическая активность соединений ГМЛ-1 и ГМЛ-3 в диапазоне доз 0,1 – 1 мг/кг в тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» у мышей CD-1, опосредованная рецепторным участком МТБ 18 кДа. Полученные данные о молекулярной мишени, анксиолитических свойствах и низкой токсичности соединений ГМЛ-1 и ГМЛ-3 демонстрируют их высокий потенциал для дальнейшего изучения в качестве анксиолитиков.