Open AccessСинтез, анальгетическая и противосудорожная активность хлоридов 4-замещенных 2,2-диалкил-1,2-дигидробензо[<i>f</i>]изохинолиния
Author(s) -
А. Г. Михайловский,
О. V. Gashkova,
И. П. Рудакова,
С. В. Чащина
Publication year - 2019
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2019-53-11-17-20
Subject(s) - chemistry
Циклоконденсацией Риттера 2-(1-нафтил)-1,1-(R1)2-этанолов (R1 = Me, 2R1 = (CH2)4) с соответствующими нитрилами общей формулы R2CN (ацетонитрил, бензонитрилы, бензилцианид, цианацетамиды) c последующей обработкой полученных оснований HCl синтезированы соответствующие хлориды 2,2-(R1)2-4-R2-1,2-дигидробензо[f]изохинолиния. Все 10 веществ показали анальгетическое (антиноцицептивное) действие по тесту горячей пластинки, превосходя по времени оборонительного рефлекса метамизол натрия в 1,7 – 2,5 раза, кроме того, все они проявили противосудорожное действие, предотвращая гибель от судорог (28,6 – 100 %), вызванных камфорой.