Open AccessВлияние тестостерона на функциональную активность гликопротеина-P
Author(s) -
A. V. Shchulkin,
E. N. Yakusheva,
И. В. Черных,
А А Никифоров,
Н. М. Попова
Publication year - 2017
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2017-51-9-3-7
Subject(s) - cmax , medicine , pharmacology , pharmacokinetics
На кроликах-самцах породы Шиншилла изучено влияние тестостерона ундеканоата на функциональную активность гликопротеина-P (АВСВ1-белок). Тестостерон вводили однократно внутримышечно в дозах 12 и 24 мг/кг массы. Функциональную активность гликопротеина-P определяли по фармакокинетике его маркерного субстрата — фексофенадина на 7, 14 и 21 дни после введения гормона. Введение тестостерона в дозе 12 мг/кг массы (n = 7) вызывало повышение Cmax фексофенадина на 7 и 14 сут, AUC0-t — на 14 сут, снижение общего клиренса — на 14 сут. Применение тестостерона в дозе 24 мг/кг массы (n = 7) приводило к повышению Cmax фексофенадина на 7 сут, AUC0-t — на 7, 14 и 21 сут и снижению общего клиренса на 7 и 14 сут. Установленные изменения фармакокинетики фексофенадина свидетельствуют о снижении функциональной активности гликопротеина-P на фоне введения тестостерона. Выявлены корреляционные зависимости между параметрами фармакокинетики фексофенадина и уровнем тестостерона в сыворотке крови.