Open AccessТуберкулостатическая активность производных 2-амино-6-хлорпурина
Author(s) -
Виктор Павлович Краснов,
А. Ю. Вигоров,
Dmitry А. Gruzdev,
Г. Л. Левит,
М. А. Кравченко,
С. Н. Скорняков,
О. Б. Беккер,
Д. А. Маслов,
В Н Даниленко,
В. Н. Чарушин
Publication year - 2017
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2017-51-9-20-23
Subject(s) - microbiology and biotechnology , biology
В результате изучения антимикобактериальной активности 2-амино-6-хлорпурина и его N-ацилпроизводных в отношении лабораторных (Mycobacterium tuberculosis H37Rv, M. avium, M. terrae) и клинических штаммов микобактерий туберкулеза (МЛУ-ТБ) выявлены соединения, проявляющие высокую туберкулостатическую активность (МИК от 0,35 до 1,5 мкг/мл). Изучена цитотоксическая активность соединений, проявивших антимикобактериальную активность, в отношении фибробластов эмбриона человека в МТТ-тесте и установлено, что изученные соединения являются практически нетоксичными (IC50 > 50 мкМ). Их дальнейшая химическая модификация может привести к получению соединений, перспективных для создания лекарственных средств лечения туберкулеза. С целью выяснения возможного механизма туберкулостатической активности проверена способность тестируемых соединений ингибировать микобактериальные серин-треониновые протеинкиназы (СТПК). Установлено, что туберкулостатическая активность производных 2-амино-6-хлорпурина не связана с ингибированием ими СТПК.