Open AccessБиодоступность и фармакокинетические параметры таблеток Тералиджен® ретард и Тералиджен® Валента при однократном приеме здоровыми добровольцами
Author(s) -
Д. В. Рейхарт,
В. С. Арнаутов,
А. А. Глобенко,
A. V. Kapashin,
А В Белостоцкий,
Д. К. Васильев
Publication year - 2017
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2017-51-8-25-30
Subject(s) - medicine , nuclear medicine , physics
Сравнение биодоступности и фармакокинетики таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® Валента, 5 мг в дозе 20 мг, выполнено в ходе двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с однократным приемом здоровыми добровольцами таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® Валента, 5 мг (в дозе 20 мг), а также таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг (в дозе 20, 40 и 60 мг, соответственно). Относительная биодоступность таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, составила (отношение геометрических средних (GMR) [90 % CI]) для дозы 20 мг — 80,95 % [62,65 – 104,74 %]; для дозы 40 мг — 214,33 % [165,64 – 277,34 %]; для дозы 60 мг — 394,77 % [305,08 – 510,83 %]. При изучении зависимости «доза — концентрация» коэффициент линейности для показателя Cmax составил 0,1902 нг/мл/мг, для показателя AUC0-t — 4,6087 ч · нг/мл/мг. Учитывая вышеприведенные данные, исследуемые фармакокинетические параметры можно считать линейно зависящими от принятой дозы в изученном диапазоне доз (20 – 60 мг). Оценка ретардации таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг основана на сравнении показателя среднего времени удержания препарата в организме (MRT). Значение MRT для ретардированной лекарственной формы на 144,18, 157,40 и 156,30 % (для дозировок 20, 40 и 60 мг, соответственно) превосходило MRT препарата с немедленным высвобождением. По результатам проведенного исследования можно сделать заключение, что таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг, обладают пролонгированным фармакокинетическим профилем относительно препарата Тералиджен® Валента, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и прогнозируемой дозозависимостью.