Синтез и биологическая активность (<I>Z</I>)-диалкиламиноалкиламидов <I>N</I>-бензоил-α,β-дегидроаминокислот и их йодметилатов

Реакцией ненасыщенных 5(4H)-оксазолонов с N,N-диалкилдиаминами осуществлен синтез и описаны физико-химические характеристики N,N-(диалкиламино)алкиламидов некоторых N-замещенных α,β-дегидроаминокислот и их четвертичных аммониевых солей. Приведены результаты их взаимодействия с эритроцитарной ацетилхолинэстеразой (АХЭ) и плазменной бутирилхолинэстеразой (БуХЭ) человека. Для всех синтезированных соединений определены значения IC50 (концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50 % торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0,1 мМ ацетилтиохолина). Установлено, что все синтезированные вещества обладают антихолинэстеразной активностью и в основном специфичны по отношению к БуХЭ.