Open AccessСинтез и оценка антипролиферативной активности арил(гетарил)производных циклопентенона — аналогов комбретастатина A-4
Author(s) -
Валерий З. Ширинян,
Ашот Ишханович Маркосян,
М. А. Барышникова,
Л. В. Яминова,
Andrey G. Lvov,
С. А. Габриелян
Publication year - 2017
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2017-51-10-16-21
Subject(s) - jurkat cells , in vitro , philosophy , chemistry , medicine , immunology , biochemistry , immune system , t cell
На основе удобного синтетического протокола получен ряд ранее неизвестных ди- и три-арил(гетарил)производных циклопентенона и проведен первичный скрининг на противоопухолевую активность на 4 линиях клеток человека: Т-клеточного лейкоза (Jurkat), карциномы легких (A-549), рака кишечника (HCT-116) и аденокарциномы молочной железы (MCF-7). Найдено, что среди исследованных веществ наибольшей цитотоксичностью обладает 2-(3,4,5-триметоксифенил)-3-(4-метоксифенил)циклопент-2-ен-1-он. Однако, несмотря на его цитотоксическую активность в опытах in vitro, противоопухолевая активность на лимфоцитарный лейкоз Р388 у мышей не выявлена.