Open AccessИспользование белков для повышения растворимости рифапентина в воде
Author(s) -
Константин Петрович Островский,
Nadezhda Osipova,
Людмила Витальевна Ванчугова,
Е. В. Шипуло,
Э. Р. Переверзева,
И. Д. Трещалин,
Olga Maksimenko,
Svetlana Gelperina
Publication year - 2016
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2016-50-6-39-44
Subject(s) - philosophy
Разработаны инъекционные формы труднорастворимой субстанции противотуберкулёзного антибиотика рифапентина. Для получения водосовместимых форм рифапентина использованы белки: человеческий сывороточный альбумин, сукцинилированный желатин и казеинат натрия. Водосовместимые формы рифапентина получали осаждением или гомогенизацией. Наиболее эффективным оказался метод ультразвуковой гомогенизации, позволивший получить устойчивые коллоидные суспензии с содержанием рифапентина в водной фазе, достигающим 9 – 10 мг/мл, то есть практически в 100 раз превышающим его растворимость в воде. Разбавление суспензий приводило к диссоциации агрегатов, образующихся в процессе солюбилизации, и образованию прозрачного раствора. Размер частиц при этом уменьшался до 10 – 20 нм, что соответствует размеру частиц в растворе белков той же концентрации, что исключает возможность эмболии при инфузионном введении подобной водосовместимой формы рифапентина. Полученные данные свидетельствуют о перспективности выбранного подхода к созданию инъекционной формы рифапентина.