Open AccessБиоизостерические перемещения как метод усиления анальгетических свойств 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамидов
Author(s) -
И. В. Украинец,
Е. В. Моспанова,
А. А. Давиденко
Publication year - 2016
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2016-50-6-15-18
Subject(s) - chemistry
Руководствуясь принципами методологии биоизостерических перемещений, осуществлен синтез серии новых N-(гетарилметил)-4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамидов. Фармакологические испытания показали, что замена фенильного ядра бензильного фрагмента в N-бензил-4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамидах изостерным ему гетероциклом заметным повышением анальгетических свойств сопровождается только лишь в случае 3-пиридинового производного. Изомерные ему 2- и 4-замещенные пиридины по уровню обезболивающего эффекта близки базовому бензиламиду, тогда как для фурановых, тетрагидрофурановых и тиофеновых аналогов характерен существенный спад активности.