Open AccessЭтиловый эфир <i>N</i>-фенилацетил-глицил-<i>L</i>-пролина метаболизируется до цикло-<i>L</i>-пролилглицина, проявляя сходный спектр нейропсихотропной активности
Author(s) -
Татьяна Александровна Гудашева,
Ксения Николаевна Колясникова,
Е. А. Кузнецова,
Светлана Александровна Литвинова,
Н. Н. Золотов,
Т. А. Воронина,
Р У Островская,
С. Б. Середенин
Publication year - 2016
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2016-50-11-3-8
Subject(s) - chemistry
Ранее сконструированный в качестве пептидного прообраза пирацетама цикло-L-пролилглицин (ЦПГ) обнаружен нами в мозге крыс в качестве эндогенного соединения, обладающего свойствами ноотропа и анксиолитика. В настоящей работе синтезирован этиловый эфир N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111). Показано, что ГЗК-111 метаболизируется до ЦПГ и проявляет ноотропную, анксиолитическую и антигипоксическую виды активности, характерные для ЦПГ, в дозах 0,1 – 1,5 мг/кг внутрибрюшинно. Эффекты ГЗК-111, как и ЦПГ, стереоселективны. Активны только L-энантиомеры. ГЗК-111 рассматривается как пролекарство, стимулирующее когнитивные функции, с анксиолитическим компонентом действия.