Open AccessСинтез и биологическая активность гидрохлоридов 1-(4-замещенных фенил)-1-алкил(арил)-2-фенил- 3-аминопропан-1-олов
Author(s) -
Н. К. Гаспарян,
С. С. Марданян,
И. Г. Вермишян,
А. А. Антонян,
Р. В. Пароникян,
Г. А. Паносян,
Гюльнара Артаваздовна Геворгян
Publication year - 2015
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2015-49-5-27-32
Subject(s) - chemistry
Аминометилированием 1-(4-замещенных фенил)-2-фенилэтанонов с параформальдегидом и амином в среде этанола получены α-фенил-β-амино-4-замещенные пропиофеноны. Взаимодействием последних с реактивами Гриньяра в среде эфира получены третичные аминопропан-1-олы и их гидрохлориды. Показано достаточно эффективное, но различное ингибирование аденозиндезаминазы (АДА, К.Ф.3.5.4.4), одного из ключевых ферментов пуринового обмена синтезированными соединениями. Отмечена взаимосвязь «структура — активность» для ингибирования АДА. Исследование антибактериальной активности синтезированных соединений показало ее полное отсутствие для большинства соединений, и наличие умеренной антибактериальной активности в отношении грамположительных микроорганизмов только у соединений Vа, Vг и VIг.