Open AccessSynthesis and Anticonvulsant Evaluation of New Calix[4]arene Derivatives Containing Gamma-Aminobutyric Acid Moieties
Author(s) -
Mariia Nesterkina,
Е. А. Алексеева,
Юлия Анатольевна Кравченко
Publication year - 2015
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2015-49-12-28-33
Subject(s) - anticonvulsant , in vivo , aminobutyric acid , chemistry , calixarene , gamma aminobutyric acid , stereochemistry , combinatorial chemistry , organic chemistry , epilepsy , biochemistry , receptor , molecule , psychology , neuroscience , biology , microbiology and biotechnology
Синтезированы новые моно- и дизамещенные производные п-трет-бутилкаликс[4]арена, функционализированные фрагментами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и её метиловым эфиром. Противосудорожная активность полученных соединений изучена in vivo путем определения минимальных эффективных доз пентилентетразола, вызывающего клонико-тонические судороги и тоническую экстензию. Производное каликсарена X, содержащее по нижнему краю макроцикла 1 остаток уксусной кислоты и 1 фрагмент сложного эфира ГАМК, определено как соединение, обладающее пролонгированным противосудорожным действием. Обнаружена связь между фармакологическим эффектом и числом остатков аминокислоты: дизамещенные каликсарены IV и IX демонстрируют более высокую противосудорожную активность через 24 ч после введения по сравнению с монозамещенными аналогами.