Open AccessПолучение микронизированной субстанции стероидного препарата мецигестон и оценка его биодоступности
Author(s) -
Андрей Константинович Назаров,
И. В. Заварзин,
Г. В. Назаров,
А. В. Аксёнов,
И. С. Левина
Publication year - 2015
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2015-49-10-44-48
Subject(s) - environmental science
С применением нанораспылительной сушилки NANO Spray dryer BUCHI B-90, Швейцария, позволяющей работать с органическими растворителями в замкнутом цикле, получены микрокристаллы 6α-метил-16α,17α-циклогексапрегн-4-ен-3,20-диона (мецигестона), отличающиеся от исходной субстанции уменьшенными размерами и измененной морфологией кристаллов. На белых беспородных крысах исследована биодоступность исходной кристаллической и микронизированной субстанции мецигестона при пероральном введении. Для извлечения мецигестона из сыворотки крови крыс использовали жидкость-жидкостную экстракцию, коэффициент извлечения при этом составил 64 %. Предел обнаружения исследуемой субстанции составил 0,08 нг/мл. Определение содержания неизмененного мецигестона в экстрактах биопроб проводили методом ВЭЖХ с применением масс-спектрометрии высокого разрешения. Установлено, что по сравнению с исходной субстанцией биодоступность микронизированного мецигестона повышается в 7,5 раз.