Open AccessСинтез и фармакологические свойства этил-2-амино-1-бензоиламино-4-оксо-5-(2-оксо-2-арилэтилиден)пирролидин-3-карбоксилатов
Author(s) -
Cветлана Сергеевна Зыкова,
Андрей Андреевич Даровских,
Татьяна Федеровна Одегова,
Максим А. Киселев,
Н. М. Игидов
Publication year - 2015
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2015-49-10-15-18
Subject(s) - mathematics
Рециклизацией 3-бензоилгидразонов 5-арил-2,3-дигидро-2-фурандионов (I) под действием циануксусного эфира получены этил-2-амино-1-бензоиламино-4-оксо-5-(2-оксо-2-арилэтилиден)пирролидин-3-карбоксилаты (IIa – g). Исследована биологическая активность полученных соединений. Обнаружено, что синтезированные соединения обладают низкой токсичностью. Выявлено, что этил-2-амино-1-бензоиламино-5-(2-(3,4-диметоксифенил)-2-оксоэтилиден)-4-оксопирролидин-3-карбоксилат проявляет антирадикальную активность в реакции связывания дифенилпикрилгидразила (ДФПГ), превышающую активность препарата сравнения тролокса. Это же соединение проявило противовоспалительную активность на модели каррагининового отека, превышающую таковую диклофенака натрия. При оценке антигипоксической активности по методу острой нормобарической гипоксии установлено, что этил-2-амино-1-бензоиламино-5-(2-оксо-2-(4-метилфенил)этилиден)-4-оксопирролидин-3-карбоксилат по силе антигипоксического эффекта сопоставим с эталоном — янтарной кислотой.