Open AccessВзаимодействие афобазола с сигма-1 рецепторами головного мозга мышей
Author(s) -
Elena Abramova,
М. В. Воронин,
С. Б. Середенин
Publication year - 2015
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2015-49-1-9-11
Subject(s) - in vitro , biology , biochemistry
Методом радиолигандного анализа изучено взаимодействие афобазола с сигма-1 рецепторами (Sigmar1) головного мозга инбредных C57Bl/6, BALB/c и беспородных CD-1 мышей. Установлена идентичность сайтов связывания афобазола и прототипных агонистов Sigmar1 (+)-пентазоцина и PRE-084. В зависимости от структуры прототипного лиганда и условий инкубации in vitro специфическое связывание афобазола с Sigmar1 на гомогенатах головного мозга инбредных мышей характеризуется различными моделями рецепторного взаимодействия. При конкурентом вытеснении [G-3H]PRE-084 аффинность Sigmar1 к афобазолу у мышей BALB/c оказалась значимо выше, чем у C57Bl/6 и CD-1.