Open AccessАнтипролиферативная активность тубулокластина и его стероидных аналогов
Author(s) -
O. N. Zefirova,
Евгения Владимировна Нуриева,
Яна Сергеевна Глазкова,
N. A. Zefirov,
Александра Валерьевна Мамаева,
Биргит Вобит,
Владимир Иванович Романенко,
Нина Александровна Лесная,
Е. М. Трещалина,
Sergei A. Kuznetsov
Publication year - 2014
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2014-48-6-19-24
Subject(s) - psychology , political science
Использование тубулокластина при схеме лечения 1 мг/кг ежедневно внутрибрюшинно в течение 5 дней приводит к значимому и достоверному увеличению продолжительности жизни мышей BDF1 с внутрибрюшинно трансплантированным лимфолейкозом Р388 на 45 % в сравнении с нелеченным контролем (17 против 11,7 ± 3 дня). Принципиальная возможность получения аналогов этого соединения на основе 2-метоксиэстрадиола с линкером, присоединенным через сложноэфирную связь при С6 стероида, продемонстрирована в работе. Полученные конъюгаты IIa и IIб отличаются, однако невысокой стабильностью из-за сильной склонности к элиминированию по связи C6-C7, что может быть причиной их низкой цитотоксичности в МТТ тесте на культуре клеток А549 (IC50 > 10 μM). Сделан вывод о необходимости разработки синтеза более стабильных конъюгатов в качестве потенциальных противоопухолевых средств.