Open AccessСинтез и биологическая активность 2,3-бис-(2-оксоилиден)-1,3,4,6-тетрагидрохиноксалинов
Author(s) -
Cветлана Сергеевна Зыкова,
Т. Ф. Одегова,
О.G. Karmanova,
Р. Р. Махмудов
Publication year - 2014
Publication title -
himiko-farmacevtičeskij žurnal
Language(s) - Russian
Resource type - Journals
ISSN - 0023-1134
DOI - 10.30906/0023-1134-2014-48-10-8-13
Subject(s) - escherichia coli , chemistry , biochemistry , gene
Конденсацией алкилметилкетонов с диэтилоксалатом и 1,2-диаминобензолом получены 2,3-бис-(2-оксоилиден)-1,3,4,6-тетрагидрохиноксалины (II – V). С помощью спектральных методов анализа выявлены четыре изомерные формы, обсуждаются особенности строения синтезированных соединений. Исследована биологическая активность полученных соединений. Обнаружено, что синтезированные соединения обладают низкой токсичностью. Выявлено, что (1Z,1’Z)-1,1’-(1,4-дигидрохиноксалин-2,3-диилиден)дибутан-2-он (соединение II) обладает антиноцицептивной активностью, превышающей активность метамизола натрия. Антиоксидантная активность на модели оценки окислительной устойчивости бактерий Escherichia coli BW 25113 в присутствии 3 мМ раствора пероксида водорода также наиболее выражена у соединения II, соединение V обладает прооксидантной активностью. Соединения показали высокую антирадикальную активность в реакции связывания дифенилпикрилгидразила (ДФПГ), которая не уступает тролоксу.