Open AccessEvaluation of orally disintegrating tablets (ODTs) containing microspheres with losartan potassium
Author(s) -
Beata Sarecka-Hujar,
Karol Łyczak,
Radosław Balwierz,
Andrzej Jankowski
Publication year - 2019
Publication title -
annales academiae medicae silesiensis
Language(s) - Polish
Resource type - Journals
eISSN - 1734-025X
pISSN - 0208-5607
DOI - 10.18794/aams/85227
Subject(s) - losartan potassium , nuclear chemistry , chemistry , materials science , losartan , angiotensin ii , biochemistry , receptor
Wprowadzenie Układy wielokompartmentowe, w których dawka substancji leczniczej jest rozdzielona między nośniki (liposomy, mikrosfery, mikrokapsułki, nanokapsułki), otwierają nowe możliwości w uzyskaniu przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej. Mikrosfery to monolityczne, porowate lub gładkie cząstki sferyczne o wielkości 1–500 µm, w których substancja lecznicza jest zawieszona, inkorporowana, rzadziej emulgowana w matrycy polimerowej. Celem pracy było sporządzenie mikrosfer zawierających losartan potasu i Eudragit L 100-55 jako matrycę polimerową, a następnie tabletek rozpadających się w jamie ustnej ( orally disintegrating tablets – ODTs) z otrzymanymi mikrosferami. Metody Mikrosfery o stosunku lek : polimer 1 : 1 i 1 : 2 otrzymano metodą suszenia rozpyłowego w następujących warunkach: temperatura na wlocie 150°C, wydajność aspiratora 80% oraz wydajność pompy 10%. Morfologia i wielkość mikrosfer oceniana była mikroskopowo. Tabletki zawierające mikrosfery z losartanem wykonano metodą tabletkowania bezpośredniego. Otrzymane ODTs oceniano zgodnie z wymogami Farmakopei Polskiej X (FPX) dla tej postaci leku. Analizę statystyczną przeprowadzono za pomocą programu Statistica 10.1. Wyniki Otrzymane ODTs spełniały normy wyglądu, wielkości i jednolitości masy. Czas rozpadu ODTs nie przekraczał wymaganych 3 min. W przypadku analizy uwalniania losartanu dla mikrosfer o stosunku lek : polimer 1 : 1 w 0,1 M roztworu kwasu solnego (HCl) maksymalna ilość substancji czynnej (21%) uwolniła się w 60 minucie. Po 120 min proces kontynuowano w sztucznym soku jelitowym (pH = 6,8), w którym losartan uwolnił się całkowicie w czasie 270 min. W przypadku mikrosfer 1 : 2 w 0,1 M HCl maksymalna ilość losartanu (36%) uwolniła się w 90 minucie, a dalsze uwalnianie w sztucznym soku jelitowym wykazało uwolnienie 99,43% substancji czynnej w czasie 300 min. Wnioski Modelowe mikrosfery z losartanem potasu mogą być wykorzystane jako pośrednia postać leku do stworzenia ODTs.