Open AccessСИНТЕЗ ТА ПЕРВИННА ОЦІНКА ПРОТИЗАПАЛЬНОЇ АКТИВНОСТІ 1,4,5,6-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-2-КАРБОКСАМІДІВ
Author(s) -
V. Ya. Horishny,
D. A. Frolov,
I. O. Nektegayev,
Yu. V. Ostapiuk,
V. S. Matiychuk
Publication year - 2018
Publication title -
farmacevtičnij časopis
Language(s) - Ukrainian
Resource type - Journals
eISSN - 2414-9926
pISSN - 2312-0967
DOI - 10.11603/2312-0967.2018.2.9125
Subject(s) - mathematics , geology
Мета роботи. Розробити методики отримання ряду нових морфолін-4-іл-2-тіоксоацетамідів та дослідити їх взаємодію з 1,3-диамінопропаном. Здійснити синтез нових 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів та провести первинний скринінг їх протизапальних властивостей.Матеріали і методи. Органічний синтез, спектроскопія ЯМР, елементний аналіз, фармакологічний скринінг.Результати й обговорення. Взаємодією хлороацетамідів, синтезованих на основі заміщених анілінів та 2-аміно-5-бензилтіазолів, з сіркою та морфоліном отримано ряд нових морфолін-4-іл-2-тіоксоацетамідів. Встановлено, що їх взаємодія з 1,3-діамінопропаном приводить до утворення 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. Досліджено протизапальну активність деяких синтезованих сполукВисновки. Розроблено методику синтезу 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. За результатами дослідження протизапальної активності синтезованих похідних ідентифіковано високоактивні сполуки, які з показниками пригнічення запальної реакції в межах 37,5–46,7 % співмірні з дією еталонного нестероїдного протизапального засобу «Диклофенаку натрію».