Serum concentrations of penicillin in the horse after administration of a variety of penicillin preparations

Summary Twelve geldings were used to evaluate serum levels of penicillin following the intravenous (iv) and intramuscular (im) injection of benzylpenicillin, im procaine penicillin and im fortified benzathine penicillin, at a variety of dose rates. Blood samples were collected up to 7 h after iv and im benzylpenicillin, up to benzathine penicillin. Results were analysed using an analysis of variance and regression analyses were used to calculate the time taken for the serum penicillin concentration to decline to 0.5 μg/ml. As a result of the experiments the following dosage regimes could be recommended for each drug. Benzylpenicillin should be administered im at a dose rate of 10,000 iu/kg at the commencement of treatment. Procaine penicillin should be injected at a dose rate of 15,000 lu/kg every 12 h or 30,000 iu/kg every 24 h. In serious infections 10,000 iu/kg of benzylpenicillin im should be used concomitantly to begin therapy. Fortified benzathine penicillin appears to have little value for antimicrobial therapy in the horse. Résumé On utilisa 12 chevaux hongres pour évaluer le taux sériques de pénicilline faisant suite à l'injection intraveneuse (iv) ou intramusculaire (im) de benzylpénicilline, im de pénicilline procaïne et im de benzathine pénicilline renforcée suivant des dosages variés. Les échantillons de sang furent prélevés jusqu'à sept heures après l'injection iv ou im de benzylpénicilline; jusqu'à 24 h après injection pour la pénicilline procaine et jusqu'à 96 h après administration de benzathine pénicilline renforcée. Les résultats furent analysés (variance et régression) et l'on calcula le temps nécessaire pour que la concentration se que de pénicilline diminue jusqu'à environ 0.5 μg/ml. A la suite de cette expérimentation, les protocols de dosage suivants peuvent être conseillés pour chaque substance: La benzylpénicilline devraite être administrée im à raison de 10,000 ui/kg en début de traitement. La pénicilline procaîne devrait étre injectée à raison de 15,000 ui/kg toutes les 12 h ou à raison de 30,000 ui/kg toutes les 24 h. Dans les infections sérieux on devrait utiliser la benzylpénicilline im de manière concomitante en début de traitement. La benzathine pénicilline renforcée s'est révéle de peu d'intérêt dans la thérapeutique antibactérienne chez le cheval. Zusammenfassung Zwölf Wallache wurden verwendet zur Bestimmung von Penicillinspiegeln nach intravenöser und intramuskulärer Injektion von Benzylpenicillin, im. Procainpenicillin und im verstärktem Benzathinpenicillin in variierender Dosierung. Die Blutentnahmen erfolgten bis zu 7 h Stunden nach iv und im. Benzylpenicillin, bis zu 24 h nach Procainpenicillin und bis zu 96 h nach Benzathinpenicillin. Die Resultate wurden der Varianzanalyse unterworfen und die Regressionsanalyse wurde zur Berechnung derjenigen Zeit angewendet, in der die Serum‐Penicillinkonzentration um 0.5 μg/ml abnimmt. Als Ergebnis der Versuche wurden die folgenden Dosierungsempfehlungen aufgestellt: Benzylpenicillin sollte intramuskulär in einer Dosis von 10,000 iu/kg zu Therapiebeginn gegeben werden, Procainpenicillin in einer Dosis von 15,000 iu/kg alle 12 Stunden oder von 30,000 iu alle 24 h. Bei ernsthaften Infektionen sollten 10,000 iu/kg Benzylpenicillin im zusammen mit der ersten Procainpenicillindosis gegeben werden. Das verstärkte Benzathinpenicillin scheint in der antimikrobiellen Therapie beim Pferd wenig Wert beanspruchen zu können.