Premium
Comparative Anticonvulsant Activity of 4‐Chlorobenzenesulfonamide and Prototype Antiepileptic Drugs in Rodents
Author(s) -
Clark C. Randall,
McMillian Carl L.
Publication year - 1990
Publication title -
epilepsia
Language(s) - Spanish
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 2.687
H-Index - 191
eISSN - 1528-1167
pISSN - 0013-9580
DOI - 10.1111/j.1528-1157.1990.tb05505.x
Subject(s) - anticonvulsant , antiepileptic drug , medicine , pharmacology , epilepsy , neuroscience , anticonvulsant drugs , psychology
Summary: The anticonvulsant and toxic properties of 4‐chlorobenzenesulfonamide (ADD SS0S1) were compared with phenytoin (PHT), phenobarbital (PB), ethosuximide (ESM), and valproate (VPA). These compounds were evaluated in mice and rats using well‐standardized anticonvulsant test procedures. The results indicate that ADD 55051 is a very effective anticonvulsant in the maximal electroshock seizure (MES) model in mice after either intraperitoneal (i.p.) or oral administration and in rats after oral administration. In mice treated i.p. or orally, ADD 55051 was also effective in preventing seizures induced by pentylenetetrazol (PTZ). The toxicity of ADD 55051 after oral administration was quite low, yielding high TD 50 values in both mice and rats and producing a very high protective index (PI = TD 50 /ED 50 ) in both species as compared with the prototype antiepileptic drugs (AEDs). RESUMEN Las propiedades anticonvulsivas y tóxicas de la 4‐clorobenzen‐sulfonamida (ADD55051) ban sido comparadas con la fenitoina (OHT), fenobarbital (PB), etosuximida (ESM) y valproate (VPA). Estos compuestos han sido estudiados en ratones y ratas utilizando procedimientos anticonvulsives bien estandarizados. Los resulta‐dos indican que la ADD55051 es un anticonvulsive muy eficaz en ataques por electroschok máximo (MES) aplicado en ratones tras la inyección intraperitoneal (i.p.) o su administracion oral y en ratas tras su administracion oral. En los ratones tratados i.p u oralmente la ADD55051 tambieii fue eficaz en la prevenckta de ataques indu‐cidos por el pentilentetrazol (PTZ). La toxicidad de la ADD55051 tras la administracidn oral fue muy baja revelando valores elevados de TD 50 tanto en los ratones como en las ratas, produciendo un fndice muy elevado de protection (PI‐TD 50/ED 50 ) en ambas espe‐cies comparandolos con prototipos de antiepilépticos. ZUSAMMENFASSUNG Die antikonvulsiven und toxischen Eigenschaften von 4‐Chloro‐benzenesulfonamid (ADD 55051) wurde mit Phenytoin (PHT), Phe‐nobarbital (PB), Ethosuximid (ESM) und Valproat (VPA) veigti‐chen. Die Substanzen wurden bei Mäusen und Ratten in standard‐isierten Antikonvulsiva‐Tests untersucht. Die Ergebnisse zeigen, daβ ADD 55051 ein effektives Antikonvulsivum bei maximalen Elektroschockanfällen (MES) bei Mäusen sowohl bei interperito‐nealer (i.p.) oder oraler Applikation sind sowie bei Ratten nach oraler Applikation. Bei i.p. oder oral behandelten Mäusen war ADD 55051 auch zur Verhütung von Pentylenetetrazol‐Anfiälen wirksam. Die Toxizität von ADD 55051 nach oraler Applikation war recht niedrig mit TD 50 Werten, die sowohl bei Mäusen als auch bei Ratten einen hohen Schutzindex (TO 50 /ED 50 ) verglichen mit den bekannten Antiepileptika zeigten.