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Valproate Competes with Palmitate for Binding to Serum Albumin
Author(s) -
Vorum Henrik,
Andersen Signe,
Brodersen Rolf
Publication year - 1989
Publication title -
epilepsia
Language(s) - French
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 2.687
H-Index - 191
eISSN - 1528-1167
pISSN - 0013-9580
DOI - 10.1111/j.1528-1157.1989.tb05311.x
Subject(s) - chemistry , albumin , human serum albumin , human albumin , sodium , serum albumin , chromatography , microbiology and biotechnology , biochemistry , biology , organic chemistry
Summary: Addition of sodium valproate (VPA) to a buffered solution of human serum albumin (HSA) or to serum reduces binding affinity for palmitate. A maximal pharmacologic VPA concentration, 700 μ M added to a 300‐μ M albumin solution, reduces the reserve albumin concentration for binding of palmitate by a factor of 0.64. One possible site model explaining these findings may be that VPA competes strongly with one among three palmitate molecules, bound to albumin with high affinity, and induces a weaker displacement of a second palmitate. RÉSUMÉ addition du valproate de sodium (VPA) à une solution tampon de sérum‐albumine humaine ou au sérum réduit les affinityé's de liaison du palmitate. Une concentration maximale du VPA pharmacologique, 700 μ M , ajoutée à une solution albumine de 300 μ M réduit la réserve de concentration albumine un fac‐teur de 0.64. Le VPA possiblement est en forte compétition avec une des trois molécules de palmitate, liée a albumine par une grande affinityé, et entraine un défacement plus faible une deuxième molécule palmitate. RESUMEN Adición de valproato de sodio (VPA) a una solución tampón de suero albúmina humano, o a suero, reduce la afinidad de com‐binación de palmitato. Una concentracidn farmacológica maxima de VPA, de 700 μ M , adicionada a una solucidn de albumina de 300 μ M , reduce la reserva de la concentraci6n de albumina en cuanto a combinación de palmitato con un factor de 0.64. A base de un site modelo, VPA puede compite fuertemente con una de tres moléculas de palmitato, combinadas a albumina con gran afinidad, e induce un desplazamiento más débil de la siguiente molécula de palmitato. ZUSAMMENFASSUNG Beimischung von Sodium Valproat (VPA) zu einer pufferten Lösung von humaner Serumalbumin, oder zu Serum, reduziert die Bindungsaffinität für Palmitat. Eine maximale, pharmakolo‐gische VPA‐Konzentration, 700 μ M , einer 300 μ M Albumin‐Lösung beigemischt, reduziert die Reservealbumin‐Konzentration für Bindung der Palmitat mit einem Faktor von 0.64. In einem Site Modell VPA kann in starkem Grad mit einem von drei Palmitat‐Molekülen, zu Albumin mit hoher Affinität gebunden, konkurrieren und kann eine schwachere Verdrängung eines zweiten Palmitat‐Molekül verursachen.