A Review of Pharmacology and Clinical Use of Piperine and Its Derivatives

Summary: Piperine and its derivatives are effective anticonvulsant drugs that antagonize convulsions induced by physical and chemical methods. Their major anticonvulsant activity as shown in animal tests lies in modification of the maximal electroshock seizure pattern. They also have sedative‐hypnotic, tranquilizing, and muscle‐relaxing actions and can intensify the depressive action of other depressants, when used in combination. Antiepilepsirine, one of the derivatives of piperine, is used as an antiepileptic drug in treating different types of epilepsy. It has been proved effective and is being widely used in China. The anticonvulsant action of 7446, 7448, and 7903 is more potent than that of antiepilepsirine. The chemical structure of piperine and its derivatives is different from that of prototype antiepileptic drugs, and, therefore, these may become a new group of antiepileptic drugs. RÉSUMÉ La piperine et ses dérivés sont des drogues anticonvulsives efficaces. Elles sont capables de s'op‐poser aux convulsions induites par des méthodes physiques et chimiques, leur activité anticonvulsive majeure résidant dans la modification du pattern MES. La piperine et ses dérivés ont aussi des propriétés sédatives, hypnotiques, tranquillisantes et myorelax‐antes. Elles peuvent augmenter D'action dépressive D'autres dépresseurs lorsqu'on les utilise en même temps. L'un des dérivés de la piperine, L'anti‐épilep‐sirine, a été utilisé comme antiépileptique dans dif‐férents types D'épilepsie. Elle s'est montrée efficace et elle est largement employée en Chine. L'action anticonvulsive de 7446, 7448 et 7903 est plus puissante que celle de L'antiepilepsirine. La structure chimique de la piperine et de ses derivés est différente de celle des drogues antiépileptiques prototypes et on peut penser que ces drogues vont constituer en nouveau groupe D'antiépileptiques. RESUMEN La piperina y sus derivados son drogas anticonvulsives eficaces. Pueden antagonizar las convul‐siones inducidas mediante métodos físicos y químicos y la actividad anticonvulsiva más importante de estos compuestos demostrada en los estudios en animales consiste en la modificación del patron de MES. La piperina y sus derivados tambtén poseen actividad se‐dante‐hipnótica, tranquilizante y relajante muscular. Pueden incrementar la acción depresiva de otros farmacos depresivos. La antiepilepsirfna, un derivado de la piperina se utiliza como tratamiento de varios tipos de epilepsía y tras su uso generalizado en China se ha comprobado su eficacia. La actión anticonvul‐siva del 7446, 7448 y 7903 es más potente que la de la antiepilepsirina. La estructura química de la piperina y sus derivados es diferente de otras medicaciones anti‐epilépticas y puede esperarse que se conviertan en un nuevo grupo de drogas antiepilépticas. ZUSAMMENFASSUNG Piperin und seine Derivate sind wirkungsvolle Anti‐konvulsiva. Sie wirken gegen Krämpfe aufgrund phys‐ikalischer und chemischer Einwirkungen; die wesent‐liche antikonvulsive Wirkung dieser Mittel–soweit aus Tierversuchen ersichtlich–liegt in der Modifika‐tion des MES Musters. Piperin und seine Derivate wirken auch sedativ‐hypnotisch, als Tranquillizer und Muskelrelaxierend. Sie können die depressive Wirkung anderer Depressiva verstärken wenn sie gemeinsam angewendet werden. Eines der Derivate des Piperin, Antiepilepsirin, wird als antiepileptisches Medikament fur die Behandlung verschiedener Typen der Epilepsie eingesetzt. Es hat sich als wirksam erwiesen und wird in China weithin benutzt. Die antikonvulsive Wirkung von 7446, 7448 und 7903 ist größer als die des Anti‐epilepsirins. Die chemische Struktur von Piperin und seiner Derivate unterscheidet sich von dem Prototyp antiepileptischer Medikamente und man kann ver‐muten, daß sie eine neue Gruppe antiepileptischer Medikamente begründen werden.