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Pharmacokinetic Evaluation of Anticonvulsants Prior to Efficacy Testing Exemplified by Carbamazepine in Epileptic Monkey Model
Author(s) -
Lockard Joan S.,
Levy Rene H.,
Uhlir Vladimir,
Farquhar John A.
Publication year - 1974
Publication title -
epilepsia
Language(s) - French
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 2.687
H-Index - 191
eISSN - 1528-1167
pISSN - 0013-9580
DOI - 10.1111/j.1528-1157.1974.tb04013.x
Subject(s) - carbamazepine , medicine , gynecology , anticonvulsant , epilepsy , psychiatry
Summary The form and route of administration of carbamazepine were evaluated in normal monkeys and monkeys with spontaneous major motor seizures (after implantation of aluminum‐gel). Carbamazepine controlled seizures when given by mouth in two monkeys; dry pellets gave lower blood levels than a solution given by nasal‐gastric intubation. Since the biological half‐life was less than 2 hr, the drug could not be tested when given chronically without a sustained‐release formulation. RÉsumé Chez des singes rendus épileptiques par le gel d'allumine et avec des crises motrices majeures spontanées, on a testé L'efficacité de ia carbamazépine suivant la forme et la voie d'administration. La carbamazépine contrôlait les crises lorsqu'elle était donnée par os chez 2 singes; les comprimés étaient moins efficaces qu'une solution administerée par une sonde gastrique. Puisque la demi‐vie était moins de deux heures, on ne pouvait pas tester les effets du produit en administration chronique. ZUSAMMEnfassung Der Zusammenhang zwischen Wirksamkeit des Carbamazepin und Art und Weise seiner Anwendung wurde bei Affen getestet, die spontane grosse Anfälle nach Implantation von Aluminiumgel bekamen. Carbamazepin kontrollierte die Anfälle bei 2 Affen, denen es oral gegeben wurde. Granulat war weniger wirksam als eine Lösung, die über eine Nasen‐Magen‐Sonde verabfolgt wurde. Da die biologische Halbwertszeit weniger als 2 Stunden betrug, konnte das Medikament im chronischen Versuch nicht getestet werden. RESUMEN Se ha estudiado la relación de la eficacia, según la via de administración, de la Carbamazepina en monos con ataques generalizados producidos por la implantación de gel de alúmina. La administración oral de Carbamazepina controló los ataques en dos monos, siendo menos efectivas las grageas que la solución a través de una sonda nasogástrica. No se pudieron estudiar los efectos de la administración crónica porque la vida media boilógica es menor de dos horas.