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Comparative Activity in Vitro of Cilofungin (LY 121019) with Other Agents Used for Treatment of Deep‐seated Candida Infections Die Aktivität in vitro von Cilofungin (LY 121019) und anderen Wirkstoffen zur Behandlung tieflokalisierter Candidosen im Vergleich
Author(s) -
Rennie R.P.,
Hellman L.
Publication year - 1989
Publication title -
mycoses
Language(s) - English
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 1.13
H-Index - 69
eISSN - 1439-0507
pISSN - 0933-7407
DOI - 10.1111/j.1439-0507.1989.tb02223.x
Subject(s) - candida albicans , microbiology and biotechnology , lipopeptide , in vitro , candida tropicalis , biology , biochemistry , bacteria , genetics
Summary: Cilofungin (LY 121019) is a semi‐synthetic lipopeptide antifungal agent that inhibits β‐1, 3‐D‐glucan syn‐thase activity in the cell wall of yeasts. Clinical strains of Candida species were tested for susceptibility to cilofungin and seven other antifungal agents. Candida albicans and Candida tropicalis were susceptible to cilofungin with mean MICs of 0.3 and 0.08 μg/ml respectively. For most other species the mean MICs were greater than 1–2 μg/ml of cilofungin. Studies on the paradoxical growth effect observed with cilofungin in Sabouraud broth showed that, at high concentrations of cilofungin, sufficient damage occurred to make damaged cells highly susceptible to killing by fresh cilofungin. The damaged cells also had increased susceptibility to other antifungal agents to which they were normally resistant. These observations indicate that cilofungin may be a useful agent for the treatment of many invasive Candida infections, either alone or in combination with certain other antifungal agents. Zusammenfassung: Cilofungin ist ein semi‐biosynthetisches, antimyzetisches Antibio‐tikum, chemisch charakterisiert als Lipopeptide. Seine antimyzetische Wirkung be‐ruht wahrscheinlich auf der Hemmung der β‐1, 3‐Glukan‐Synthase‐Aktivität in der Hefezellwand. Klinische Isolate verschie‐dener Candida‐ Arten wurden auf ihre Empfindlichkeit für Cilofungin und für sieben andere Antimyzetika geprüft. Die mittleren MHK‐Werte waren: Candida albicans 0,3 μg/ml, Candida tropicalis 0,08 μg/ml. Die mittleren MHK‐Werte der übrigen geprüf‐ten Hefearten lagen meist höher als 1–2 μg/ml Cilofungin. Untersuchungen über das paradoxe Can‐dida ‐Wachstum in Sabouraud‐Bouillon in Gegenwart von Cilofungin zeigten, daß bei höherer Cilofungin‐Konzentration die Candida‐Zellen hinreichend empfindlich gemacht werden für die Abtötung durch fri‐sches Cilofungin. Die so geschädigten He‐fezellen waren auch höher empfindlich für andere antimyzetische Wirkstoffe, für die sie normalerweise resistent sind. Diese Beobachtungen sprechen dafür, daß Cilofun‐gin für die Behandlung tieflokalisierter Candidosen geeignet sein könnte, entweder allein oder in Verbindung mit anderen Anti‐myzetika.