Erfahrungen mit BAY b 5097 *

Zusammenfassung Die antimykotisdie Wirkung von BAY b 5097 wurde in vitro und in vivo untersucht. In vitro liegt die MIC 14 (minimale Hemmkonzentration nach 14tägiger Inkubation) nach der Röhrchen‐Verdünnungsmethode für Coccidioides immitis (4 Stämme), Clado‐sporium trichoides (1 Stamm), C. carrionii (1 Stamm), Phialophora compacta (1 Stamm), P. jeanselmei (1 Stamm), P. pedrosoi (1 Stamm) und Histoplasma duboisii (1 Stamm) zwischen 1 und 8 mcg pro ml. Für Cryptococcus neoformans (20 Stämme) liegen sie zwischen 5 und mehr als 10 mcg/ml. Die MIC 14 für vier Stämme Sporothrix schenckii liegt über 10 mcg/ml. Für Basidiobolus meristosporus (2 Stämme) liegt sie über 100 mcg/ml, für B. ranarum beträgt sie 1 mcg/ml für einen Stamm und über 100 meg für einen anderen Stamm. Die Versuche in vivo wurden mit Albinomäusen durchgeführt, die 7 Tage lang täglich 150 mg/kg BAY b 5097 erhielten. Bei der experimentellen Sporotrichose wich die Mortalitätskurve für die Versuchstiere von der Kurve für die Kontrolltiere ab, was einer gewissen Wirksamkeit von BAY b 5097 zuzuschreiben sein dürfte. Eine günstige therapeutische Wirkung von BAY b 5097 kam bei experimenteller Cocci‐dioidomykose in einer geringeren Frequenz bestimmter autopsisch festgestellter Schädi‐gungen zur Geltung. Bei experimenteller Cryptococcose war keine günstige Wirkung nachzuweisen. Bei Basidiolobomykose war eine gewisse Differenz zu erkennen, die in umfangreicheren Versuchen nachzuprüfen wäre. Summary The antifungal activity of Bay b 5097 has been investigated in vitro and in vivo. The minimal inhibitory concentration after 14 days (MIC 14) in dilution tests for Coccidioides immitis (4 strains), Cladosporium trichoides (1 strain), C. carrionii (1 strain), Phialophora compacta (1 strain), P. jeanselmii (1 strain), P. pedrosoi (1 strain) and Histoplasma duboisii (1 strain) lies between 1 to 8 mcg per ml. The MIC 14 for Cryptococcus neoformans (20 strains) varies from 5 to 10 mcg/ml. For Sporothrix schenckii (4 strains) the MIC 14 is higher than 10 mcg/ml. Basidiobolus meristosporus (2 strains) shows a MIC 14 over 100 mcg/ml; for one strain of B. ranarum the MIC 14 is 1 mcg/ml, for another strain over 100 mcg/ml. In the “in vivo studies” white mice where orally treated with 150 mcg/kg Bay b 5097 for 7 days. In experimental sporotrichosis the antifungal activity is apparent only when the mortality curves of treated and control groups are compared. The therapeutic effect of Bay b 5097 in experimental coccidioidomycosis is apparent when the number of lesions and their extent at necropsy in treated and control animals are compared. No therapeutic effect could be detected in experimental cryptococcosis. The results obtained in experimental basidiobolomycosis need further investigations.