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Levels of Trimethoprim and Sulphamethoxazole in Human Seminal Plasma
Author(s) -
ELIASSON R.,
DORNBUSCH K.
Publication year - 2009
Publication title -
andrologia
Language(s) - English
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.633
H-Index - 59
eISSN - 1439-0272
pISSN - 0303-4569
DOI - 10.1111/j.1439-0272.1977.tb01285.x
Subject(s) - semen , prostatitis , trimethoprim , chemistry , medicine , excretion , endocrinology , seminal vesicle , prostate , physiology , andrology , antibiotics , biochemistry , cancer
Summary An oral dose of the combination trimethoprim/sulphamethoxazole (160 and 800 mg, respectively) gave concentrations of trimethoprim in seminal plasma that were equal to or higher than that in blood plasma 2–4 hours after intake. Trimethoprim was excreted by both the prostate and seminal vesicles. With a trimethoprim resistant strain it was possible to demonstrate in three patients with subclinical prostatitis that the concentrations of sulphamethoxazole two hours after the oral intake were 20, 26, and 74 μg/ml in the seminal plasma and 58, 36, and 76 μg/ml in the blood plasma, respectively. This study was carried out on patients who had been on treatment for 2–5 days prior to investigation. In view of published reports on the pH of the fluids from the human prostate and seminal vesicles, respectively, and the importance of the hydrogen ion concentrations for the excretion of lipid soluble substances into the prostatic fluid it was unexpected to find similar concentrations of trimethoprim in both the “prostatic” and “vesicular” fluids. Preliminary studies on the pH of these fluids indicated, however, that they were in the same order of magnitude, i.e. 7.5 to 8.0. The multiglandular origin of the human seminal plasma must be considered in all studied concerning the excretion of drugs into the semen. Many problems related to the excretion of drugs, e.g. organ specificity, kinetics, and influence on organ and spermatozoal functions remain to be investigated. Zusammenfassung Die orale Zufuhr der TMP (160 mg)/SMZ(800 mg)‐Kombination ergab Konzentrationen von TMP im Spermaplasma, die gleich oder höher als die Blutspiegelwerte lagen (2–4 Std. nach der Zufuhr). TMP wurde über die Prostata und die Bläschendrüsen ausgeschieden. Mittels eines TMP‐resistenten Stammes war es möglich, bei drei Patienten mit einer subklinischen Prostatitis zu zeigen, daß die SMZ‐Konzentration zwei Stunden nach der oralen Zufuhr 20,26 und 74 μg/ml im Spermaplasma bzw. 58,36 und 76 μg/ml im Blutplasma betrugen. Die Untersuchungen wurden 2–5 Tage nach einem Behandlungs‐Intervall vorgenommen. Es wird weiterhin darauf hingewiesen, daß als unerwarteter Befund gleiche Konzentrationen vom TMP in dem “Prostata”‐ und dem “Bläschendrüsen”‐Sekret fanden. Vorläufige Studien über den pH dieser Flüssigkeiten zeigen an, daß der pH in etwa in der gleichen Größenordnung zwischen 7,5 und 8,0 liegt. Der multiglanduläre Ursprung des menschlichen Spermaplasmas muß bei allen Untersuchungen berücksichtigt werden, bei denen die Arzneimittelausscheidung in das Sperma geprüft wird. Viele Probleme, die sich die Arzneimittelausscheidung beziehen wie z.B. Organspezifität, Kinetik, Einflüsse auf Organ‐ und Spermatozoen‐Funktionen verbleiben für weitere Untersuchungen.