Biologically active peptides: from a laboratory bench curiosity to a functional skin care product

Synopsis Small, biologically active peptides (short sequences of amino acids) were first described about 40 years ago: TRH, angiotensin, vasopressin, oxytocin, bradykinin. Since then, many more peptides have been isolated from mammalian tissue and organs, and their activity investigated. Essentially, these molecules play a hormonal (messenger) role: released at one point in the body, they act at specific receptor sites at different locations in the organism. Mostly the peptides are transported from the site of release to the site of biological activity through the blood or lymphatic fluid. The use of these molecules in cosmetics does not appear obvious, as the topical application of these highly soluble, fragile and extremely expensive molecules seems inappropriate, and systemic effects (blood transport) are not desired. This paper shows that the obstacles to using highly specific, powerful peptides as ‘actives’ in cosmetic products can be overcome. Cosmetically interesting activities such as stimulation of collagen synthesis, chemotaxis, anti‐stinging effects and others, can be observed and substantiated with chemically modified peptide sequences. Long chain fatty acid conjugates improve skin penetration, specific activity and economic feasibility of these molecules. Résumé De petits peptides (séquences courtes d’acides aminés), biologiquement actifs, ont été décrits pour la première fois il y a environ 40 ans: TRH, angiotensine, vasopressine, oxytocine, bradykinine. Depuis, beaucoup d’autres peptides ont été isolés à partir de tissus et organes de mammifères, et leur activité a étéétudiée. Ces molécules jouent principalement un rôle hormonal (messager): libérées en un point de l’organisme, elles agissent en des sites récepteurs spécifiques à différents endroits de l’organisme. La plupart du temps, les peptides sont transportés du site de libération au site d’activité biologique par le sang ou le liquide lymphatique. L’utilisation de ces molécules en cosmétique ne semble pas évidente car l’application topique de ces molécules fortement solubles, fragiles et extrêmement coûteuses, semble inappropriée et les effets systémiques (transport par le sang) ne sont pas souhaités. Cet article montre que les obstacles à l’utilisation de peptides puissants, fortement spécifiques comme ‘principes actifs’ dans des produits cosmétiques peuvent être surmontés. On peut observer (et démontrer) des activités intéressantes pour la Cosmétique (stimulation de la synthèse du collagène, guérison de lésions, chimiotactisme, effets apaisants et autres) avec des séquences de peptides chimiquement modifiés (produits conjugués lipophiles à chaîne longue) lorsque les paramètres de pénétration dans la peau, d’activité spécifique et de faisabilitééconomique s’associent pour donner de nouveaux principes actifs, tant qu’aucun effet systémique ni pharmacologique (thérapeutique) n’est généré. Des exemples spécifiques de peptides concernant la peau sont donnés.