Peptide, LXXV 1) Synthese der Insulinsequenz (B 17‐30) 2 als symmetrisches Disulfid und der Insulin‐B‐Kette als polymeres Disulfid 2)

Abstract Ein geschütztes Bis‐tetradecapeptid der Sequenz (B 17‐30) 2 ( 12 ) wird aus drei Fragmenten der Sequenzen (B 17‐20) 2 ( 7 ), B 21‐23 ( 9 ) und B 24‐30 ( 11 ) mit Hilfe der Anhydrid‐Methode und des Carbodiimid‐Verfahrens aufgebaut. Alle Seitenkettengruppen bis auf Histidin (ungeschützt) und Arginin (protoniert) werden durch tert.‐Butyl‐Schutzgruppen abgedeckt. Aus den beiden Disulfiden (B 1‐16) 2 ( 14 ) und 12 erhält man durch Azid‐Kupplung in konzentrierter Lösung das geschützte polymere Bis‐disulfid der B‐Kette ( 15 ), welches nach Deblockierung, oxydativer Sulfitolyse und Kombination mit natürlicher A‐Kette Präparate mit 1.5–10.2% Insulin liefert.