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Synthesen von 4‐Aza‐phenothiazinen, II. Derivate der 4‐Aza‐phenothiazin‐10‐carbonsäure
Author(s) -
Schuler Wilhelm A.,
Klebe Hans,
Schlichtegroll Ansgar V.
Publication year - 1964
Publication title -
justus liebigs annalen der chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.825
H-Index - 155
eISSN - 1099-0690
pISSN - 0075-4617
DOI - 10.1002/jlac.19646730114
Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry
Durch Umsetzung von 4‐Aza‐phenothiazin mit Phosgen wird 4‐Aza‐phenothiazin‐10‐carbonsäurechlorid erhalten, das mit tertiären Aminoalkoholen, tertiären Aminoalkylmercaptanen, Ammoniak und Aminen zu Estern, Thioestern oder Säureamid‐Derivaten der 4‐Aza‐phenothiazin‐10‐carbonsäure reagiert. – Die erhaltenen Verbindungen besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften: Der Aza‐phenothiazin‐10‐carbonsäure‐piperidino‐äthoxyäthylester weist eine ausgezeichnete antitussive Wirkung auf. Die Verbindung ist unter dem Namen Selvigon® bzw. unter dem Warenzeichen Theratuss® als Hustenmittel im Handel. Eine Reihe der beschriebenen Ester und Thioester zeigt starke spasmolytische Eigenschaften. Der 3‐Piperidino‐propylester der 4‐Aza‐phenothiazin‐10‐carbonsäure (D 248) besitzt eine hervorragende muskulotrop‐spasmolytische Wirkung.

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