Darstellung und Reaktionen von 2‐Methylen‐canrenon

Ausgehend vom Mannich ‐Salz 1 des Aldosteronantagonisten Canrenon oder von 2‐Methylen‐canrenon ( 2 ) wurden die am A‐Ring anellierten Hetero‐ und Carbocyclen 5, 6 , 8 – 13 dargestellt. Mit den Verbindungen 2, 3, 4b, 5, 6b, 8 und 12 wurden Bindungsstudien am Estradiol‐, Progesteron‐, Androgen‐, Glucocorticoid‐ und Mineralocorticoid‐Rezeptor sowie an den Serumproteinen Sexualhormonbindendes Globulin (SHBG) und Corticosteroidbindendes Globulin (CBG) durchgeführt. Die relativen Bindungsaffinitäten lagen bei CBG unter 1%, in allen anderen Fällen niedriger als 0.01%.