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Darstellung und Reaktionen von 2‐Methylen‐canrenon
Author(s) -
Görlitzer Klaus,
Moormann Peter,
Pollow Kunhard,
Schaffrath Michael
Publication year - 1995
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19953280211
Subject(s) - chemistry , transcortin , globulin , endocrinology , medicine
Ausgehend vom Mannich ‐Salz 1 des Aldosteronantagonisten Canrenon oder von 2‐Methylen‐canrenon ( 2 ) wurden die am A‐Ring anellierten Hetero‐ und Carbocyclen 5, 6 , 8 – 13 dargestellt. Mit den Verbindungen 2, 3, 4b, 5, 6b, 8 und 12 wurden Bindungsstudien am Estradiol‐, Progesteron‐, Androgen‐, Glucocorticoid‐ und Mineralocorticoid‐Rezeptor sowie an den Serumproteinen Sexualhormonbindendes Globulin (SHBG) und Corticosteroidbindendes Globulin (CBG) durchgeführt. Die relativen Bindungsaffinitäten lagen bei CBG unter 1%, in allen anderen Fällen niedriger als 0.01%.