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Indole, 12. Mitt. β‐Carboline aus Lactonen ‐ Zur Synthese von Liganden am Norharman‐Rezeptor
Author(s) -
Lehmann Jochen,
Heineke Dominique
Publication year - 1994
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19943271107
Subject(s) - chemistry , stereochemistry
6‐Substituierte β‐Carboline wurden in 5 Stufen aus α‐Ethoxalyl‐δ‐valerolacton ( 1 ) für Untersuchungen an Norharman‐Bindungsstellen in Rattenleber und Schweinehirn hergestellt. Die Pd‐katalysierte Aromatisierung der N ‐Benzyl‐tetrahydro‐β‐carboline unter Debenzylierung wurde am Beispiel 5a→6a optimiert und dann auf andere Derivate übertragen. Zusätzliche Hydrogenolysen erfolgten bei 5d,h . Durch Bromierung von 1a erhaltenes 6d ermöglicht den Zugang zum Radioliganden 3 H‐Norharman.