Synthese potentieller Squalenepoxidase‐Hemmer mit konformativer Fixierung der Strukturelemente des Butenafins

Es wird über die Synthese der Naphthalinmethanamine 6b ‐ h berichtet, bei denen zur konformativen Fixierung Substituenten mit zunehmendem Raumerbedarf in die α‐Position eingeführt wurden. Da die reduktive Aminierung der Naphthylalkanone 3 mit den Aminen 9 bzw. 10 nun sehr beschränkt einsetzbar war, wurden als geeignete Zwischenprodukte zunächst α‐substituierte Naphthalinmethanamine 2 und 4 auf verschiedenen Wegen synthetisiert und erst anschließend das angestrebte N ‐Substitutionsmuster der Zielverbindungen durch geeignete ‐ meist reduktive ‐ Alkylierungsmethoden aufgebaut.