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Prodrugs nichtsteroidaler Antirheumatika, 2. Mitt.: Hydrolysegeschwindigkeit von 5‐Acyloxy‐1,3‐dioxolan‐4‐onen
Author(s) -
Schwenker Gerhard,
Stiefvater Karlheinz
Publication year - 1991
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19913240707
Subject(s) - chemistry , prodrug , medicinal chemistry , biochemistry
5‐Acyloxy‐1,3‐dioxolan‐4‐one werden bereits unter sehr milden Bedingungen (pH 7.4; 37°C) unter Freisetzung der an C‐5 gebundenen Carbonsäure hydrolysiert. Die Hydrolysegeschwindigkeit ist abhängig vom Substitutionsmuster des Dioxolanonrings, wie auch von dem an C‐5 gebundenen Acyloxyrest. Im pH‐Bereich von pH 2 bis pH 6 ist die Neutralhydrolyse ausgeprägt. Es wurden die Derivate mehrerer nichtsteroidaler Antirheumatika sowie von α‐Naphthylessigsäure untersucht.