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Antiestrogene N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamide: Beeinflussung der Wirkung durch hydrophobe Reste in ortho‐Position des Benzamidfragments
Author(s) -
Hartmann Rolf W.,
Orde HansDieter Vom,
Schönenberger Helmut
Publication year - 1990
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19903230204
Subject(s) - chemistry , hydrophobe , stereochemistry , medicinal chemistry , biochemistry
Es wird über Versuche berichtet, durch Einführung hydrophober Reste in 2‐bzw. 2,6‐Position des Benzamidfragments von N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid zu Verbindungen mit antiestrogenen und mammatumorhemmenden Eigenschaften zu gelangen. Unter den neuen Verbindungen 2–7 (2; 2‐CH 3 , 3 : 2‐F, 4 : 2‐C1, 5 : 2‐Br, 6 : 2,6‐Cl 2 , 7:2‐CF 3 ) erwiesen sich 2 und 3 als “echte” Antiestrogene. Verbindung 4 zeigte die stärkste Wirkung am MXT‐MC, ER + .