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Ester der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure mit alizyklischen Alkoholen Synthese und Affinität zu Benzodiazepinrezeptoren
Author(s) -
Geldsetzer Klaus H.,
Schunack Walter
Publication year - 1990
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19903230104
Subject(s) - chemistry , moiety , alicyclic compound , benzodiazepine , affinities , stereochemistry , carboxylic acid , receptor , gabaa receptor , biochemistry , organic chemistry
Es wurden Ester der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure mit alizyklischen Alkoholen dargestellt und deren Affinität zum Benzodiazepinrezeptor in Mäusehirn‐Membranen bestimmt. Dabei wiesen die Substanzen 3d,f und 4b auffallend hohe Affinitäten (<70 nmol) auf. Für 3f läßt sich dies auf den Benzodiazepin‐Anteil im Molekül zurückführen. 4b verhält sich im GABA‐Shift wie Invers‐Agonisten des Benzodiazepinrezeptors. Über weitere Struktur‐Affinitätsbeziehungen wird berichtet.