Chinazolinone, 16. Mitt. Synthese und in vitro Pharmakologie von 2‐Aryl‐1‐{[3‐(imidazol‐4‐yl)propyl]‐guanidinoalkyl}‐2,3‐dihydro‐4(1 H )‐chinazolinonen

Ausgehend von entsprechenden Aminoalkylchinazolinonen wurden eine Reihe von 2‐Aryl‐1‐{[3‐(imidazol‐4‐yl)propyl]guanidinoalkyl}‐2,3‐dihydro‐4(1 H )‐chinazolinonen hergestellt. Die Substanzen erwiesen sich am isolierten Meerschweinchen‐Ileum als moderate H 1 ‐Antagonisten, die gleichzeitig am isolierten spontan schlagenden Meerschweinchen‐Vorhof als H 2 ‐Agonisten bis zu 1.6fache Histaminaktivität erreichen. Substanzen mit dreigliedriger C‐Kette zwischen Bizyklus und Guanidinsystem sind am Atrium bis zu 100mal stärker chronotrop wirksam als die entsprechenden niedrigeren Homologen.