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Acylanilide, 3. Mitt. Untersuchungen zur Methämoglobinbildung und zum Metabolismus bei der Ratte
Author(s) -
Knabe Joachim,
Btich Horst P.,
Maurer Hans,
Christensen Peter
Publication year - 1988
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19883211009
Subject(s) - chemistry , phenacetin , meth , metabolite , chromatography , biochemistry , organic chemistry , monomer , acrylate , polymer
Nach i.p. Verabreichung von rac. 1a, 1b, 1c, 3a und 3c an Ratten wurde das Blut der Tiere auf Methämoglobin untersucht. Unter keinem der verabreichten Acylanilide entstand Methämoglobin, während Phenacetin unter gleichen Bedingungen einen Methämoglobinanteil am Gesamthämoglobin von über 40% verursachte. Nach p.o. Applikation von 1a wurden im Urin von Ratten 5 Metabolite identifiziert; hierbei zeigte sich, daß die Biotransformation von 1a in den für die Methämoglobinbildung entscheidenden Schritten anders verläuft als bei Phenacetin. Primärmetabolit von 1a ist das O‐Desethylierungsprodukt 1b , aus dem keine methämoglobinbildenden Folgeprodukte entstehen. Im Gegensatz hierzu treten bei Phenacetin als Primärmetabolite sowohl Paracetamol als auch p‐Phenetidin auf. Die Tatsache, daß auch rac. 1b, 1c, 3a und 3c (i.p. verabreicht) kein Methämoglobin bildeten, deutet bei diesen Derivaten auf einen analogen Metabolismus wie bei 1a hin.