N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid: Synthese und pharmakologische Bewertung eines neues Antiestrogens | Zendy

Hartmann Rolf W. | Zendy; Orde HansDieter Vom | Zendy; Heindl Alexander | Zendy; Schönenberger Helmut | Zendy

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N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid: Synthese und pharmakologische Bewertung eines neues Antiestrogens

Author(s) -

Hartmann Rolf W.,

Orde HansDieter Vom,

Heindl Alexander,

Schönenberger Helmut

Publication year - 1988

Publication title -

archiv der pharmazie

Language(s) - German

Resource type - Journals

SCImago Journal Rank - 0.468

H-Index - 61

eISSN - 1521-4184

pISSN - 0365-6233

DOI - 10.1002/ardp.19883210814

Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry

Die Synthese von N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid ( 1 ) wird beschrieben. Die Verbindung zeigt eine relative Bindungsaffinität zum Estrogenrezeptor (ER) von 2.4. Im Uterusgewichtstest an der juvenilen NMRI‐Maus erweist sich 1 als starkes Antiestrogen. Schwache estrogene Nebenwirkungen werden nur in hohen Dosen festgestellt. Weder am hormonabhängigen, transplantablen MXT‐Mammatumor der BD2F 1 ‐Maus, noch am hormonabhängigen 9,10‐Dimethyl‐1,2‐benzanthracen (DMBA)‐induzierten Mammacarcinom der SD‐Ratte zeigt 1 eine signifikante tumorhemmende Wirkung.

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