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N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid: Synthese und pharmakologische Bewertung eines neues Antiestrogens
Author(s) -
Hartmann Rolf W.,
Orde HansDieter Vom,
Heindl Alexander,
Schönenberger Helmut
Publication year - 1988
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19883210814
Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry
Die Synthese von N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid ( 1 ) wird beschrieben. Die Verbindung zeigt eine relative Bindungsaffinität zum Estrogenrezeptor (ER) von 2.4. Im Uterusgewichtstest an der juvenilen NMRI‐Maus erweist sich 1 als starkes Antiestrogen. Schwache estrogene Nebenwirkungen werden nur in hohen Dosen festgestellt. Weder am hormonabhängigen, transplantablen MXT‐Mammatumor der BD2F 1 ‐Maus, noch am hormonabhängigen 9,10‐Dimethyl‐1,2‐benzanthracen (DMBA)‐induzierten Mammacarcinom der SD‐Ratte zeigt 1 eine signifikante tumorhemmende Wirkung.