Acylanilide, 2. Mitt. Prüfung von enantiomeren Acylaniliden auf analgetische Wirksamkeit an der Ratte

Tierversuche zeigen, daß auch bei vorwiegend peripher angreifenden Analgetika die Enantiomere sich in ihrer Wirkungsstärke unterscheiden können. Die analgetische Wirkung der Enantiomere der Cyanoacylanilide 1a–4a und 1b wurde durch Messung der Reaktionszeitverlängerung im Heißwassertest (tail immersion test) an Ratten untersucht. Es zeigte sich, daß nach i. v. Injektion alle als wirksam gefundenen Testsubstanzen in niedrigeren Dosen reaktionszeitverlängernd wirken als Phenacetin. Zwischen den Enantiomeren der Acylanilide 1a, 1b, 2a und 4a bestehen deutliche quantitative Wirkungsunterschiede. Bei den zyklisch substituierten Verbindungen 1a, 1b und 4a sind die S(+)‐Enantiomere wesentlich stärker wirksam als die R(‐)‐Verbindungen, bei dem aliphatisch substituierten Acylanilid 2a ist das R(‐)‐Enantiomer das wirksamere.