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Entwicklung potentieller Antiandrogene: N‐(4‐Nitro‐3‐trifluormethylphenyl)‐cyclohexanoylamide und ‐benzamide, N‐(3,4‐Dichlorphenyl)‐ und N‐(3,4,5‐Trichlorphenyl)‐benzamide
Author(s) -
Humm Alfred W.,
Schneider Martin R.
Publication year - 1988
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19883210710
Subject(s) - benzamide , chemistry , stereochemistry , nitro , medicinal chemistry , organic chemistry , alkyl
Zur Entwicklung potentieller nichtsteroidaler Antiandrogene wurden N‐(4‐Nitro‐3‐trifluormethylphenyl)‐cyclohexanoylamide und ‐benzamide, sowie N‐(3,4‐Dichlorphenyl)‐ und N‐(3,4,5‐Trichlorphenyl)‐benzamide synthetisiert. Die Hydroxycyclohexylverbindung 3 zeigte eine deutlich höhere Affinität zum Androgenrezeptor (AR) als Hydroxyflutamid. Der Ersatz des Hydroxycyclohexylringes durch einen Hydroxyphenylring führte zu einem starken Abfall der AR‐Affinität. Verbindungen mit AR‐Affinität wurden auf antiandrogene und androgene Wirkung geprüft.