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Löslichkeits‐ und Stabilitätsverbesserung von Thalidomid durch Bildung von Einschlußkomplexen mit Cyclodextrinen
Author(s) -
Koch Heinrich P.,
Steinacker Christian
Publication year - 1988
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19883210616
Subject(s) - chemistry , medicinal chemistry
Das in Wasser nur schlecht lösliche und infolge spontaner Hydrolyse in Lösung auch nicht haltbare Thalidomid ( 1 ) bildet mit β‐ und γ‐Cyclodextrin relativ stabile Einschlußkomplexe. Die Löslichkeit in Wasser kann da‐durch bis zum Fünffachen erhöht werden. Die Halbwertszeit der Hydrolyse bei pH 8.5 steigt von weniger als 1 min bei nicht‐komplexiertem 1 auf 170 bzw. 30 min beim β‐ bzw. γ‐Cyclodextrin‐Komplex an. α‐Cyclodextrin hingegen verbessert die Löslichkeit von 1 nur unwesentlich, seine Stabilität überhaupt nicht.