Löslichkeits‐ und Stabilitätsverbesserung von Thalidomid durch Bildung von Einschlußkomplexen mit Cyclodextrinen

Das in Wasser nur schlecht lösliche und infolge spontaner Hydrolyse in Lösung auch nicht haltbare Thalidomid ( 1 ) bildet mit β‐ und γ‐Cyclodextrin relativ stabile Einschlußkomplexe. Die Löslichkeit in Wasser kann da‐durch bis zum Fünffachen erhöht werden. Die Halbwertszeit der Hydrolyse bei pH 8.5 steigt von weniger als 1 min bei nicht‐komplexiertem 1 auf 170 bzw. 30 min beim β‐ bzw. γ‐Cyclodextrin‐Komplex an. α‐Cyclodextrin hingegen verbessert die Löslichkeit von 1 nur unwesentlich, seine Stabilität überhaupt nicht.