Synthese positiv inotroper Substanzen: Aryloxyalkylguanidine

Es wurden Guanidine ausgehend von N‐Benzoyl‐ oder N‐Cyano‐diphenylimidocarbonat durch zweifache Aminolyse und anschließende saure Hydrolyse hergestellt. α‐Hydroxyamine können mit Benzoyldiphenylimi‐docarbonat oder Benzoylisocyaniddichlorid zu Oxazolidinen cyclisiert und nach nucleophiler Ringöffnung mit prim. Aminen hydrolytisch in Guanidine übergeführt werden. Am isolierten rechten Meerschweinchen‐Atrium sind die Substanzen bei unterschiedlicher intrinsic activity bis zu 20mal stärker H 2 ‐agonistisch wirksam als Histamin. Am isoliert perfundierten Meerschweinchenherzen bewirkt 15b etwa den gleichen maximalen Frequenzanstieg wie Impromidin, während die Kontraktilitätszunahme etwa 50% des Impromidin‐Vergleichswertes entspricht.