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Synthese und Kristallstrukturanalyse von Azelastin
Author(s) -
Scheffler Gerhard,
Engel Jürgen,
Kutscher Bernhard,
Sheldrick William S.,
Bell Peter
Publication year - 1988
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19883210406
Subject(s) - chemistry , philosophy , stereochemistry
Azelastin‐Hydrochlorid (ASTA A 5610), 4‐(p‐Chlorbenzyl)‐2‐(hexahydro‐1‐methyl‐1H‐azepin‐4‐yl)‐1(2H)‐phthalazinon‐hydrochlorid ( 2 ) ist ein neues oral langanhaltend wirksames Antiallergikum und Asthmaprophylaktikum. Ausgehend von Phthalsäureanhydrid werden zwei alternative Synthesewege von Azelastin‐Hydrochlorid beschrieben. Die Röntgen‐strukturanalyse von Azelastin‐Monohydrat zeigt zwei unabhängige Moleküle A und B mit bemerkenswerten Konformationsunterschieden. Die strukturellen Unterschiede werden im Hinblick auf Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen diskutiert.