Synthese und Kristallstrukturanalyse von Azelastin | Zendy

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Synthese und Kristallstrukturanalyse von Azelastin

Author(s) -

Scheffler Gerhard,

Engel Jürgen,

Kutscher Bernhard,

Sheldrick William S.,

Bell Peter

Publication year - 1988

Publication title -

archiv der pharmazie

Language(s) - German

Resource type - Journals

SCImago Journal Rank - 0.468

H-Index - 61

eISSN - 1521-4184

pISSN - 0365-6233

DOI - 10.1002/ardp.19883210406

Subject(s) - chemistry , philosophy , stereochemistry

Azelastin‐Hydrochlorid (ASTA A 5610), 4‐(p‐Chlorbenzyl)‐2‐(hexahydro‐1‐methyl‐1H‐azepin‐4‐yl)‐1(2H)‐phthalazinon‐hydrochlorid ( 2 ) ist ein neues oral langanhaltend wirksames Antiallergikum und Asthmaprophylaktikum. Ausgehend von Phthalsäureanhydrid werden zwei alternative Synthesewege von Azelastin‐Hydrochlorid beschrieben. Die Röntgen‐strukturanalyse von Azelastin‐Monohydrat zeigt zwei unabhängige Moleküle A und B mit bemerkenswerten Konformationsunterschieden. Die strukturellen Unterschiede werden im Hinblick auf Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen diskutiert.

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