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Untersuchungen zur in vitro N‐Oxygenierung N‐tert.alkylsubstituierter Benzamidine
Author(s) -
Clement Bernd,
Immel Martina
Publication year - 1987
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19873200717
Subject(s) - benzamidine , chemistry , stereochemistry , enzyme , biochemistry
Die Substrate N‐tert.Butyl‐ und N‐tert.Octylbenzamidin 1a und b sowie ihre möglichen N‐oxygenierten Metaboliten, die Amidoxime 2a und b , sind synthetisiert und charakterisiert worden. N‐tert. Butylbenzamidin 1a wird in Gegenwart von NADPH durch aerobe Inkubation mit mikrosomalen Fraktionen von nichtinduzierten Kaninchenleberhomogenaten zum entspr. Amidoxim 2a N‐oxygeniert. Diese Umsetzung stützt die Hypothese, daß Benzamidine dann einer N‐Oxygenierung durch das Cytochrom P‐450 Enzymsystem unterliegen, wenn N‐Desalkylierung auf Grund des Fehlens von H‐Atomen in α‐Position zu den Amidinstickstoffen nicht möglich ist.