Barbitursäurederivate, 40. Mitt. : Verteilung der Enantiomere von 1‐Diethylaminoethylphenobarbital zwischen Serum, Leber und Gehirn und Metabolismus des Racemats in der Ratte

Untersuchungen zur Verteilung der Enantiomere von 1‐Diethylaminoethylphenobarbital ( 1 ) an Ratten ergaben, daß nach i. v. und i. p. Applikation nicht das stärker wirksame R(–)‐, sondern das schwächer wirksame S(+) 1 ‐Enantiomer gegenüber der Konzentration im Serum bevorzugt im Gehirn angereichert wird. Nach i. p. Applikation war die S(+) 1 ‐Konzentration im Gehirn um 57 % höher als die des R(–)‐Enantiomers. Höhere Konzentration am Wirkort korreliert demnach nicht mit der stärkeren Wirkintensität. Nach i. p. Gabe der 1 ‐Enantiomere wurde als first pass Metabolit die N‐Monodesethylverbindung 2 isoliert. Nach oraler Gabe von 30 mg racem. 1 wurden im 24 h‐Urin als Hauptmetabolite außer 2 die N‐Bisdesethylverbindung 3 sowie drei weitere Abbauprodukte identifiziert.