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Basisch substituierte Pyrrolidin‐2,5‐dione, 3. Mitt. Zur antikonvulsiven Wirkung racem. und optisch aktiver basisch substituierter Pyrrolidin‐2,5‐dione
Author(s) -
Knabe Joachim,
Büch Horst P.,
Konrad Horst
Publication year - 1986
Publication title -
archiv der pharmazie
Language(s) - German
Resource type - Journals
SCImago Journal Rank - 0.468
H-Index - 61
eISSN - 1521-4184
pISSN - 0365-6233
DOI - 10.1002/ardp.19863190403
Subject(s) - enantiomer , chemistry , stereochemistry
Die antikonvulsive Wirkung der synthetisierten racem. und optisch aktiven basisch substituierten Pyrrolidion‐2,5‐dione wurde an Mäusen untersucht. Gegen Elektroschock sind die Racemate 1c‐3c etwa gleich wirksam, während gegen den Pentetrazolkrampf 2c und 3c 90% der Tiere schützen, zeigt 1c keine Schutzwirkung. Das (+)‐Enantiomer von 1b übertrifft das (−)‐Enantiomer deutlich in seiner antikonvulsiven Wirkung. Stereoselektive Wirkungsunterschiede wurden auch bei den Enantiomeren von 2a, 3a und 3b gefunden. Bei 1a wirkt das (+)‐Enantiomer antikonvulsiv, während das (−)‐Enantiomer von allen synthetisierten basischen Pyrrolidindionen die größte Toxizität besitzt.